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非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)

NATCO公司的厄洛替尼(ERLOTINIB)


罗氏公司的厄洛替尼(ERLOTINIB)


药品特征:

一代肺癌靶向药,延伸无发展生计期;进口药物,国内医生用药经历丰富;副效果相对其他同类靶向药物较小。

适应症:

非小细胞肺癌:有表皮成长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)骤变的搬运性非小细胞肺癌的一线用药;或晚期非小细胞肺癌初次化疗无标签10效后;或作为晚期非小细胞肺癌稳定时的保持用药(4个阶段的含铂化疗计划后)。胰标签10腺癌:与吉西他滨联用,作为部分晚期或无法切除或搬运性胰腺癌的一线用药。

效果机制:

厄洛替尼是一个酪氨酸激酶按捺剂(TKI),可逆性的按捺特定类型的EGFR骤变。EGFR(表皮成长因子受体)存在于人体正常细胞和癌细胞外表,与细胞的成长及拷贝休戚相关标签14。吉非替尼按捺EGFR,能够阻断依靠EGFR的细胞非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)的增殖,到达按捺肿瘤细胞成长的意图。

常见副效果:

皮疹,腹泻,感觉减退,咳标签1嗽,呼吸困难,胃口减退等。

给药办法:

每天一次,空腹服用(饭前一小时或饭后2小时)

注意事项:

关于没有上述EGFR驱动基因骤变的患者,运用厄洛替尼作为保持疗法要差于安慰剂;别的假如在服标签19用按捺胃酸排泄药物(如奥美拉唑、西咪替丁等),主张错开2小时服药。

参阅用法:

1. 标签5非小细胞肺癌(有表皮成长因子受体EGFR 19号外显子缺失或21号外显子(L858R)骤变的):口服, 150 mg,每天一次,直至疾病发展或不行承受的副效果。

2. 复发的非小细胞肺癌:口服, 150 mg,每天一次,直至疾病发展或不行承受的毒性。

3. 非小细胞肺癌的保持医治:口服, 150 mg,每天一次,直至疾病发展或不行承受的毒性。

4. 胰腺癌:口服,100 mg,每天一次,直至疾病发展或不行承受的毒性。(与吉西他滨联用)


FDA点评:2004年11月19日同意特罗凯用于医治既往化疗失利的部分发展性或搬运性NSCLC患者。

CFDA点评: 2006年4月6日同意。

第一代的EGFR-TKI靶向药,即表皮成长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶按捺剂(TKI)。

试用于两个或两个以上化疗计划失利的部分晚期或搬运的非小细胞肺癌的三线医治,根据国外一项Ⅲ期临床研讨结果得出。本品有必要在有此类药物运用经历的医生辅导下运用,并仅在国家临床实验药理基地或三级甲等医院运用。

BR.21:仅有经全球、多中心、大样本、前瞻性、随机双盲的临床研讨证明能明显延伸晚期NSCLC患者总生计

药品称号

通用称号:盐酸厄洛替尼片

商品称号:特罗凯

英文:Tarceva

英文称号:Erlotinib Hydrochloride Tablets

汉语拼音:Yansuan Eluotini Pian

成分

本品首要成份为盐酸厄洛替尼。

化学称号:厄洛替尼

药物相互效果:

厄洛替尼经肝脏代谢,首要经过CYP3A4,少数经过CYP1A2和肺同工酶CYP1A1。任何经过这些酶代谢或许酶的按捺剂或诱导剂均有或许与厄洛替尼发作相互效果。

CYP3A4强按捺剂能够下降厄洛替尼代谢,使其血药浓度升高。与独自运用厄洛替尼比较,酮康唑(200mg每天2次服用5天)经过按捺CYP3A4代谢活性导致厄洛替尼露出添加(均匀厄洛替尼露出添加86%

注意事项:

本品有必要在有此类药物运用经历的医生辅导下运用,并仅在国家肿瘤药物临床实验基地或三级甲非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)等医院运用。

厄洛替尼或许存在临床上明显的药物相互效果。

正告

肺毒性

因NSCLC、胰腺癌或其非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)它实体瘤承受厄洛替尼医治的患者偶有报导严峻间质性肺病样事情,包含丧命的状况。在随机单药医治NSCLC实验中,间质性肺病样事情的发作率(0.8%)在厄洛替尼组和安慰剂组相同。在医治胰腺癌实验中-联合吉西他滨,间质性肺病样事情的发作率在厄洛替尼 吉西他滨组为2.5%,在安慰剂 吉西他滨组为0.4%。

一切实验中(包含无对照组实验和有一起化疗的实验)共4900例厄洛替尼治非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)疗患者总的发作率约为0.6%。怀疑为间质性肺病样事情的患者的诊标签10断陈述包含肺炎、放射性肺炎、过敏性肺炎、间质性肺炎、间质性肺病、闭塞性细支气管炎、肺纤维化、急性呼吸困顿综合征、肺滋润和齿槽炎。症状可在服用厄洛替尼后5天到9月以上(中位39天)呈现。大多数病例兼并有其它引起间质性肺病的要素,如一起或既往的化疗、既往放疗、之前存在的间质性肺病、搬运性肺疾病或肺部感染。

一旦呈现新的急性发作或进行性的不能解说的肺部症状如呼吸困难、咳嗽和发热时,在确诊点评时要暂时非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)中止厄洛替尼医治。一旦确诊是ILD(间质性肺病),假如必要则中止厄洛替尼医治,并给予恰当的医治(拜见【不良反应】和【用法用量】)。

腹泻、脱水、电解质失衡和肾衰

承受厄洛替尼医治的患者或许发作腹泻,中度或重度腹泻应给予洛哌丁胺医治。部分患者或许需求减量。对严峻或持续的脱水相关腹泻、厌恶、厌食或许吐逆,患者需停药并对脱水采纳恰当的医治办法(见【不良反应】)。罕有随同低钾血症和肾衰竭(包含丧命)的严峻脱水发作,首要是在承受同步化疗的患者中。对发作严峻性腹泻或持续性腹泻、乃至脱水的患者,特别是存在高风险要素的患者群(例如承受同步化疗、有其它症状或疾病、或有包含年纪偏大等其它根底要素的患者群),应中止厄洛替尼医治,并采纳恰当办法对患者进行静脉补液。补液的一起,对患者进行肾功能及血电解质包含血钾的监测。

心肌梗塞/心肌缺血

在胰腺癌临床实验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发作率2.3%)发作心肌梗塞/心肌缺血,其间1例患者由于心肌梗塞逝世。比较之下,在安慰剂/吉西他滨组中3例患者发作心肌梗塞(发作率1.2%),其间1例由于心肌梗塞逝世。

脑血管意外

在胰腺癌临床实验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中6例患者(发作率2.3%)发作脑血管意外,其间出血1次,是仅有的丧命事情。比较之下,在安慰剂/吉西他滨组中没有脑血管意外。

血小板削减引起的微血管溶血性贫血

在胰腺癌临床实验中,在厄洛替尼/吉西他滨组中2例患者(发作率0.8%)发作血小板削减引起的微血管溶血性贫血。两位患者均为一起运用了厄洛替尼和吉西他滨。比较之下,在安慰剂/吉西他滨组中没有发作血小板削减引起的微血管溶血性贫血。

肝炎、肝衰竭

厄洛替尼运用期间陈述了肝功能衰竭(包含逝世)的稀有病例。致混杂要素包含从前存在的肝脏疾病或合用肝毒性药物。因而,这类患者应定时进行肝功能查看。呈现严峻肝功能反常者应中止服用厄洛替尼(见【不良反应】)。

肝功能反常患者

离体和在体实验均证明厄洛替尼首要在肝脏铲除。因而肝功能反常的患者厄洛替尼的露出量添加。

世界标准化比升高和出血或许

临床实验中陈述了世界标准化比(INR)升高和罕见的出血事情,包含胃肠道出血和非胃肠道出血,一些和一起运用了华法则有关。服用华法则或其它双香豆素类抗凝药的患者应定时监测凝血酶原时间或INR(拜见【不良反应】)。

【孕妈妈及哺乳期妇女用药】

妊娠D类

未在妊娠妇女中进行厄洛替尼的充沛、对照性研讨。动物研讨显现有必定的生殖毒性。对人类的潜在风险性不知道。生育期妇女服用厄洛替尼期间应防止妊娠。在医治期间和医治完成后至少2周应充沛避孕。只要以为母亲的获益大于对胎儿的损害妊娠女人才干持续医治。假如妊娠期间运用厄洛替尼,患者应了解对胎儿的潜在损害和或许导致流产。

不清楚人乳汁中是否排泄有厄洛替尼。由于许多药物可排泄到人乳汁中并且厄洛替尼对婴儿的影响没有研讨,主张妇女运用厄洛替尼时防止哺乳。

儿童用药

未在儿童中进行厄洛替尼的有效性和安全性研讨。

晚年用药

参与NSCLC随机实验的总人群中,62%的患者小于65岁,而38%的患者为65以上。在两个年纪组中都可获得生计获益。在胰腺癌实验中,53%的患者小于非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)65岁,而47%的患者为65岁以上。年青或晚年患者之间未见有意义的安全性和药代动力学差异。因而引荐对晚年患者不需求剂量调整。

参阅材料:

我国医药网

美国FDA官网

维基百科

美国食品药品管理局

温馨提示:

一代EGFR:易瑞沙、特罗凯、凯美纳,二代:阿法替尼,三代:AZD9291。肺癌患者在做挑选时不仅仅是考虑药效、安全性、耐药性、以及不行防止的价格问题。关于效果安全性等,现在已经有许多医生做过比照研讨;关于价格,由于拷贝药的存在(Natco公司)廉价了不少。因而在挑选时,主张患者多咨询您的主非小细胞肺癌、胰腺癌---厄洛替尼(ERLOTINIB)治医生。

1. 买拷贝药请走合法途径,勿信代购。

2. 不管原研仍是拷贝,用药前先咨询医生,勿私自用药。

材料翻译自国外网站,不行作为用药和医治辅导,请咨询专业医生!


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